Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, в частности, в конечностях, центральной нервной системе, и, в меньшей степени, в почках. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику. Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении», в результате чего образуется два фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. При приеме внутрь таблеток Вазонита максимальная концентрация пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме крови достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч. Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению
Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
Симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);
Атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);
Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящих в состав препарата;
Острый инфаркт миокарда;
Массивные кровотечения;
Кровоизлияние в сетчатку глаза;
Острый геморрагический инсульт;
Беременность;
Период кормления грудью;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.
С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин. – риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное хирургическое вмешательство (риск возникновения кровотечений), повышенная склонность к кровоточивости, например, при применении антикоагулянтов или при нарушении свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Способ применения и дозы
Таблетки Вазонит® следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно после еды.
Препарат обычно назначают по 1 таблетке 600 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), максимальная суточная доза 1200 мг.
Длительность лечения и режим дозирования препаратом Вазонит® устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) суточную дозу препарата уменьшают до 600 мг.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, встречаются случаи развития асептического менингита.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, чувство давления и переполнения в области желудка, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: в редких случаях могут возникать кровотечения (из слизистых оболочек, сосудов кожи, желудка, кишечника), а также тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, апластическая анемия. В связи с этим при лечении препаратом Вазонит® необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови.
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), а также лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущей»).
Лечение: промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. В дальнейшем лечение симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления. При судорогах – диазепам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).
Особые указания
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Вазонит® нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных с низким и нестабильным артериальным давлением вводимая доза должна быть уменьшена.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, применение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови, в т.ч. международным нормализованным отношением (MHO).
У пациентов, перенесших недавно хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность управления транспортными средствами и машинами
Из-за возможного появления головокружения рекомендуется осторожность при управлении транспортными средствами и при обслуживании сложных механизмов. Во время приема препарата не рекомендуется употребление спиртных напитков.
хилак
Главная
Каталог
Войти
