Гипотиазид, таблетки 100мг, 20 шт

МНН: Гидрохлоротиазид

Фармгруппа:  диуретическое средство.

Фармдействие:  Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию Na+ в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+), гидрокарбонатов и фосфатов.
Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Cl-, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбонатов, при ацидозе - хлоридов). Повышает выведение Mg2+; задерживает в организме ионы Ca2+ и выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 6-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.
У больных несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию). Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих ЛС (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.
Фармакокинетика:  Всасывается быстро, но неполно. TCmax при приеме внутрь в дозе 100 мг - 1.5-2.5 ч.
В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна.
Связь с белками плазмы - 40-60%.
Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.
T1/2 - 6.4 ч, при умеренной ХПН - 11.5 ч, при ХПН с КК менее 30 мл/мин - 20.7 ч. Не метаболизируется печенью.
Выводится почками: в основном в неизмененном виде и около 4% в виде 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) - путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Показания:  Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными ЛС); отечный синдром различного генеза (ХСН, портальная гипертензия, нефротический синдром, ХПН, острый гломерулонефрит, предменструальный синдром, лечение ГКС); контроль полиурии преимущественно при нефрогенном несахарный диабете; профилактика образования камней в мочевыводящих путях у предрасположенных пациентов (снижение гиперкальциурии).

Противопоказания:  Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфонамидам), сахарный диабет (трудно контролируемый), ХПН (КК менее 30 мл/мин), анурия, тяжелая печеночная недостаточность, болезнь Аддисона, рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия и гипонатриемия; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 3 лет).
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
С осторожностью. Гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, ИБС, одновременный прием сердечных гликозидов, подагра, легкая и умеренная печеночная недостаточность, прогрессирующие заболевания печени (риск развития печеночной комы), цирроз печени (риск развития гипомагниемии), пожилой возраст, беременность (II-III триместр).

Дозирование:  Для снижения АД: внутрь, 25-50 мг/сут, при этом незначительный диурез и натрийурез отмечаются лишь в первый день приема (назначают длительно в комплексе с др. гипотензивными ЛС: вазодилататорами, ингибиторами АПФ, симпатолитиками, бета-адреноблокаторами). Некоторым больным достаточно начальной дозы в 12.5 мг, как в виде монотерапии, так и в комбинации с др. гипотензивными ЛС. При увеличении дозы с 25 до 100 мг наблюдаются пропорциональное увеличение диуреза, натрийуреза и снижение АД. Гипотензивное действие проявляется в течение 3-4 дней; для достижения оптимального эффекта может потребоваться до 3-4 нед.
При отечном синдроме (в зависимости от состояния и реакции больного) назначают в суточной дозе 25-100 мг, принимают однократно (утром) или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической реакции доза может быть снижена до 25-50 мг 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В тяжелых случаях в начале лечения могут потребоваться дозы до 200 мг в сутки.
При предменструальном синдроме обычная доза составляет 25 мг в сутки и применяется от начала проявления симптомов до начала менструации.
Лицам пожилого возраста - 12.5 мг 1-2 раза в день.
Детям с 3 лет - по 1-2 мг/кг/сут или 30-60 мг/кв.м. поверхности тела 1 раз в сутки.
После 3-5 дней лечения рекомендуется сделать перерыв на 3-5 дней. В качестве поддерживающей терапии в указанной дозе назначают 2 раза в неделю. При использовании прерывистого курса лечения с приемом через 1-3 дня или в течение 2-3 дней с последующим перерывом снижение эффективности выражено в меньшей степени и побочные эффекты развиваются реже.
При нефрогенном несахарном диабете - рекомендованная суточная доза 50-150 мг (в несколько приемов) до достижения лечебного эффекта (уменьшение жажды и полиурии), в дальнейшем возможно снижение дозы.
Для профилактики образования камней - 50 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие:  Нарушение электролитного баланса, в т.ч. гипонатриемия (усталость, раздражительность, судороги мышц, спутанность сознания, судороги), гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, аритмия, спазм или боль в мышцах, тошнота, рвота, слабость), гипомагниемия, гиперкальциемия;
агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), пурпура, некротизирующий васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), анафилактические реакции, вплоть до шока;
холецистит, панкреатит, холестатическая желтуха, сиаладенит, запор, обострение подагры, гиперурикемия, глюкозурия, анорексия, снижение потенции, диарея, ортостатическая гипотензия, фотосенсибилизация, гипергликемия, аритмии, головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.

Передозировка:  Симптомы: гипокалиемия (адинамия, параличи, запоры, аритмии), сонливость, снижение АД, тахикардия, шок, слабость, спутанность сознания, тошнота, рвота, жажда, полиурия, олигурия или анурия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный концентрации азота мочевины крови (особенно у больных с ХПН).
Лечение: специфического антидота нет; индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, инфузия электролитных растворов; компенсация дефицита K+ (назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков).

Взаимодействие:  Следует избегать одновременного применения препарата с солями Li+ (почечный клиренс Li+ снижается, увеличивается его токсичность).
С осторожностью необходимо применять с гипотензивными ЛС (усиление их действия, может потребоваться коррекция дозы), сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия на фоне терапии тиазидными диуретиками могут усиливать токсичность сердечных гликозидов), амиодароном (риск развития аритмий, связанных с гипокалиемией), пероральными гипогликемическими ЛС (снижается их эффективность, риск развития гипергликемии), ГКС, кальцитонином (усиление гипокалиемии), НПВП (ослабляют диуретическое и гипотензивное действие), недеполяризирующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться), амантадином (клиренс амантадина может снижаться, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме и возможной токсичности), колестирамином (снижает абсорбцию гидрохлоротиазида), этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают риск развития ортостатической гипотензии.
Тиазиды могут снижать концентрацию йода в плазме, связанного с белками.

Особые указания:  При длительном лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: больных с заболеваниями ССС и нарушениями функции печени.
Гипокалиемии можно избежать применением K+-содержащих препаратов или пищи, богатой K+ (фрукты, овощи), особенно в случае усиленной потери K+ (выраженный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения сердечными гликозидами или ГКС.
Повышает выведение магния с мочой, что может приводить к гипомагниемии.
При ХПН необходим периодический контроль КК. При ХПН препарат может кумулировать и вызывать развитие азотемии. При развитии олигурии следует рассмотреть возможность отмены препарата.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности или прогрессирующих заболеваниях печени препарат назначают с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса и накопления аммония в сыворотке может вызвать печеночную кому.
В случае тяжелого церебрального и коронарного склероза назначение препарата требует особой осторожности.
Может нарушать толерантность к глюкозе. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов; может потребоваться коррекция дозы гипогликемических ЛС. В период лечения необходим периодический контроль концентрации мочевой кислоты.
При длительной терапии в редких случаях наблюдалось патологическое изменение функции паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Может повлиять на результаты лабораторных исследований функции паращитовидных желез, поэтому перед определением функции паращитовидных желез препарат следует отменить.
Гидрохлоротиазид может снижать количество йода, связывающегося с белками сыворотки, без проявления признаков нарушения функции щитовидной железы.
В начальной стадии применения препарата (длительность этого периода определяется индивидуально) рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вследствие возможного развития головокружения и сонливости), в дальнейшем следует соблюдать осторожность.